作用机制
霉酚酸是一种抗增生药物，通过抑制活性酶-肌苷单磷酸盐脱氢酶的活性来干扰嘌呤从头合成，阻断合成鸟嘌呤核苷酸，抑制淋巴细胞增生，合成 B 淋巴细胞抗体，抑制免疫系统反应。
临床适应症
MPA 的主要作用：
- 预防肾移植病人和心脏移植病人出现器官排异反应
通常与环孢霉素和皮质类固醇联合使用
- 治疗过敏性皮炎、牛皮癣和天疱疮等皮肤病
- 治疗肠炎、重症肌无力、风湿性关节炎、狼疮肾炎、维格纳肉芽肿病等免疫失调性疾病
不良反应
- 骨髓抑制
- 胃肠副作用，如恶心、呕吐、腹泻等
- 导致白血球减少症、贫血症、药源性高烧、感染等患病风险增加
- 机会性感染，如单纯疱疹、带状疱疹、巨细胞病毒感染等
- 淋巴组织增生
- 个别病人会出现多病灶进行性脑白质病
药物相互作用
MPA 代谢形成药理惰性化合物-霉酚酸葡糖苷酸（MPAG），在肠肝循环中可能还原为 MPA。MPA 与代谢通道相似的其他药物联合使用时，会发生各种药物相互作用。
- 与制酸剂合用，降低 MPA 吸收率
- 他克莫司提高血浆 MPA 浓度，而消胆胺则显著降低血浆 MPA 浓度
- 氟喹诺酮和甲硝唑与 MPA 联合使用时，降低 MPA 的生物利用度
- 苯磺舒降低 MPA 的肾清除率
用法用量
MPA 有两种形式：
- 前体药物：霉酚酸酯（MMF）
前体药物（MMF）的有效安全剂量为每天 1-2 g
- 覆膜肠溶剂型： 霉酚酸钠（EC-MPS）
常用初始剂量为每天 2 次，每次 720 毫克，饭前 1 小时或饭后 2 小时服用
MPA 监测
MPA 分别与环孢霉素和他克莫司联合用药时，建议 MPA 血浆浓度的目标治疗范围分别是 1-3.5 毫克/升和 1.9-4 毫克/升。可在服药后 12 小时连续抽血检测得到 MPA 浓度的较精确估值（AUC0-12h）。但是长时间（12小时）多次取样很不方便。因此，很有必要设立一个与 AUC 相关性良好的单个时间点浓度值。
几项研究结果已经显示，服药后 2-3 个小时所取得的样本与 MPA 的 AUC0-12h 相关性较好。